ネムノキの睡眠に関する作用機序

ネムノキからの 2 つのリグナン配糖体。セロトニントランスポーターを非競合的に阻害します。

Pharmaceuticals (Basel, Switzerland). 2022 Mar 11;15(3); pii: 344.

Albizia julibrissin Durazz.は、うつ病や不安症の治療に用いられる代表的なハーブの一つであるが、抗うつ薬や抗不安薬としての分子基盤や作用機序は不明である。本研究では、セロトニントランスポーター（SERT）を非競合的に阻害する2種類のリグナン配糖体を分離・同定し、その蛍光基質のKmをほとんど変化させずにVmaxを減少させることで阻害することを明らかにした。また、リグナン配糖体による処理では、トランスポータータンパク質の総発現量および細胞表面発現量は変化しなかった。2つの化合物は、SERTの外側に閉じた状態へのコンフォメーションシフトを誘導することにより、細胞外基質透過経路に配置されたシステイン残基のアクセス性を低下させた。これらの結果は、リグナン配糖体がSERTのアロステリックサイトに結合することを示す分子ドッキングと一致する。本研究は、これらの化合物が従来の抗うつ薬とは異なる新しい作用機序でSERTに作用するという提言を支持するものである。

セロトニントランスポーター阻害ということはセロトニン再取り込み阻害作用のことであり、セロトニン濃度が上昇するということになります。

精神科ではセロトニン再吸収阻害の薬はたくさんあります。SSRIと呼ばれる薬になります。

つまりネムノキは天然の精神安定剤です。　

合成薬では同じ作用機序ではルボックス、ジェイゾロフト、パキシル、デプロメール、レクサプロが該当します。

このような合成薬と同じ作用機序の天然物が存在するなんてすごいですねえ。