エンレスト錠（降圧剤）

最近よく見かけるエンレストという薬。　降圧剤として適応が追加になったので多用されるようになったと思います。

エンレスト（一般名：サクビトリルバルサルタンナトリウム水和物）は、慢性心不全および高血圧の治療に用いられる医薬品です。この薬は、アンジオテンシン受容体ネプリライシン阻害薬（ARNI）と呼ばれる新しいクラスに分類されます。

特徴と作用機序:

エンレストは、ネプリライシン阻害薬であるサクビトリルと、アンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）であるバルサルタンの2つの成分から構成されています。

• サクビトリルの役割: サクビトリルは、体内で活性代謝物に変換され、ネプリライシンという酵素を阻害します。ネプリライシンは、ナトリウム利尿ペプチド（ANPやBNPなど）を分解する酵素であり、その阻害によりこれらのペプチドの効果が増強されます。結果として、利尿作用や血管拡張作用が促進され、心臓への負担が軽減されます。

   

• バルサルタンの役割: バルサルタンは、アンジオテンシンIIがAT1受容体に結合するのを防ぎ、血管収縮や体液貯留、交感神経活性化などの作用を抑制します。これにより、血圧の低下や心臓のリモデリング（心筋の肥大や線維化）の抑制が期待されます。

   

開発の背景と必要性:

従来の心不全治療では、レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系（RAAS）を抑制する薬剤やβ遮断薬が主に使用されてきました。しかし、これらの治療だけでは十分な効果が得られない患者も存在しました。エンレストは、RAASの抑制に加えて、ネプリライシン阻害によるナトリウム利尿ペプチドの増強効果を組み合わせることで、心不全の症状緩和と進行抑制の両面からアプローチする新しい治療法として開発されました。

このような複合的な作用機序により、エンレストは心不全患者の予後改善や生活の質向上に寄与することが期待されています。

となっているが、バルサルタンとサクビトリルの配合剤ということはわかったが、ネプリライシンという酵素は、血管を拡張し、塩分と水分の排泄を促進するなど、心臓保護作用を持つ複数のペプチドを分解する酵素なのに、この酵素を阻害することで、それ以上の血管拡張、利尿作用があるその他の酵素の働きが強くなるという不思議なことが起こっているようです。　阻害することによってアゴニスト的に動くということか。　さすが大塚さんだよね。　

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